📖 Новые гетероциклические соединения на платформе бензофуроксанов..

Показано, что производные бензофуроксанов являются удобной платформой для получения «гибридных» и гетероциклических соединений. Впервые получены устойчивые на свету бензоксадиазин 4-оксиды, содержащие в своем составе гетероциклические N-нуклеофилы. Реализован новый метод синтеза 2Н-бензимидазол 1,3-диоксидов в результате взаимодействия о-бензохинондиоксимов с кетонами. Изучены антимикробная и гемолитическая активности производных бензофуроксанов. Обнаружено, что большинство полученных «гибридных» соединений обладает более высокой активностью по сравнению с исходными фторхинолонами по отношению к грамположительным бактериям Bacillus cereus 8035. Активность соединения на основе 4,6-дихлоро-5-нитробензофуроксана и Ломефлоксацина почти в 10 раз превышает активность исходного Ломефлоксацина. Четвертичные аммониевые соли бензофуроксанов являются активными по отношению к грамположительным бактериям Staphylococcus aureus 209p и Bacillus cereus 8035. Исследованные соли фторхинолонов с бензофуроксанами и наиболее активная четвертичная аммониевая соль бензофуроксана на основе п-ди(бромметил)бензола проявляют очень низкую гемолитическую активность. Гемолиз данных соединений не превышает 1%.